环磷酰胺(CTX)、甲氨喋呤(MTX)、依木兰(硫唑嘌呤)

注射用环磷酰胺

作用与用途 ：本品为氮芥类抗肿瘤药。在体外无活性，进入体内后在肝或血液中进行活化，变成具有烷化作用的代谢产物，而发挥抗肿瘤作用，主用于恶性淋巴瘤，急慢性淋巴细胞白血病等，也用于卵巢癌，乳腺癌，精原细胞瘤，多发性骨髓瘤，头颈部肿瘤等。本品如与硫酸长春新硫或洛莫司汀（CCNU）等联合应用于急性白血病能提高疗效。

用法与用量 ：临用前用氯化钠注射液5-10毫升溶解后，立即注射。静脉注射一次0.2克，一日1次或隔日1次，总量8-10克为一疗程。

副反应及注意事项 ：常见的副反应有胃肠道反应和骨髓抑制症状，表现为食欲不振，恶心、呕吐、白细胞和血小板减少，脱发也常见，亦可出现膀胱炎引起的尿频尿急，血尿等症状，偶有肝功能损伤引起黄疸，用药期间应严格检查血象，肝、肾功能障碍者慎用。明显恶液质者忌用，严格防止吸入或皮肤接触本品粉末。

规格 ：本品为环磷胺的灭菌结晶。每瓶0.1克；0.2克。贮藏：遮光，密闭，30℃以下保存。有效期：二年。

甲氨喋呤(MTX)

一、甲氨喋呤是什么药：它是比较早的用于治疗某些肿瘤的药物，减小剂量后也可用于治疗类风湿关节炎、牛皮癣关节炎、皮肌炎、多发性肌炎和其它风湿性疾病。研究甲氨喋呤用于治疗类风湿关节炎已经有25年以上了。1988年被食药管理局批准用于治疗成年人类风湿关节炎。这本小册子主要讨论一下如何使用甲氨喋呤治疗类风湿关节炎。

二、甲氨喋呤是如何起作用的 ：甲氨喋呤可以改变体内利用叶酸的途径。叶酸对细胞发育非常重要，在炎症中会有所减少。科学家认为，甲氨喋呤的作用正好可以治疗类风湿关节炎。甲氨喋呤是一大类叫做控制病情抗风湿药(DMARDs)中的一种。这类药对类风湿关节炎的作用远远超过阿斯匹林和其它非甾体抗炎药(NSAIDs)。甲氨喋呤可以和NSAIDs以及小剂量强的松一起使用。它可能在开始用药后3到6周才开始起效，但可以持续2到3个月。由于使用甲氨喋呤有效率很高，而且耐受性较好，所以是治疗中的常用药物。这种药可以有效减轻关节的肿痛，也可以减轻类风湿关节炎整个疾病的活动度。

三、何时使用甲氨喋呤：甲氨喋呤可以用于成年人和儿童，治疗活动性或进展性类风湿关节炎。在类风湿关节炎的治疗中，决定是否使用甲氨喋呤或其它DMARD是很重要的。必须与医生仔细研究病情之后，达成共识，才能决定到底用不用甲氨喋呤。甲氨喋呤常常作为治疗类风湿关节炎的首选处方药，也可以与其它DMARDs合用治疗类风湿关节炎 。

四、如何服用甲氨喋呤：不管是口服还是注射的给药方式，一周只用一次。片剂的药量是2。5mg。 起始剂量不太一样，但是一般为3片(7。5mg)。随着用药时间的延长，剂量可以逐渐增加，如果小剂量效果不佳的话，最大可以用到每周25mg， 偶尔也用到25mg以上。如果是口服给药的话，一般是每周吃药一次，有时也会在24小时内把药分成2到3次服用。例如，你可以在星期一服用全量药物，也可以把它分开，星期一早晨吃一部分，晚上吃一部分，第二天早晨把剩下的都吃掉。也可以用注射的方式给药，皮下注射，肌肉注射，或者直接静脉内给药都行。一般只在口服用药没什么效果或者胃肠道副作用很大时才用注射方式给药。每周用药不能超过一天以上。使用过于频繁，会造成严重的副作用。你应该在每周的同一天吃药。如果搞不清该在什么时候吃药，那么，去看医生，让他来告诉你下一次应该在什么时间用药。建议类风湿关节炎病人去找有经验的风湿病专科医生治疗疾病以及使用甲氨喋呤治疗。

注意事项: 如果错过一次没有服药，不要再补上这一次的药了，也不要在下一次服用双倍剂量的药。继续按原来的规律服药，并且找医生检查一下。

五、副作用有什么 ：部分服用甲氨喋呤的病人会出现副作用。但是，如果每周只用小剂量的话，很少会产生严重的副作用。常见的副作用有，胃部不适，恶心，呕吐，食欲减退，腹泻或口腔溃疡。如果出现这些症状的话，应该立即与医生联系。减小剂量或者改变给药方式可能会减轻副作用。一些不太常见的副作用 ：①偶尔会出现头痛，头晕，脾气改变，皮疹和无法解释的体重下降等副作用发生。还可能有光过敏现象加重，不过很少见。也会有血象减低，包括白细胞数降低，红细胞及血小板降低，出现易感染，皮下瘀斑，出血或疲劳等现象 。②如果每周用一次小剂量甲氨喋呤，一般不会出现白细胞降低。但是用药前就有肾脏疾病，叶酸水平低，某些感染和使用某些药物，比如复方新诺明时，会增加白细胞降低的可能性。③偶尔会出现肺脏损害。如果有咳嗽，气短或发烧等症状，请尽快与医生联系。此外，甲氨喋呤还可能与淋巴瘤有关，尽管这非常罕见。在部分病例，停止甲氨喋呤治疗后淋巴瘤会消失。④甲氨喋呤也可以引起肝脏损害，不过这在类风湿关节炎病人中很少见。由于喝酒会增加肝脏损害的风险，所以请在服用甲氨喋呤期间不要喝酒。

六、如何监测副作用：为了减少使用甲氨喋呤的副作用，有必要定期作些辅助检查。在开始用药以前，要抽血作些常规化验，包括肝炎的有关检查。还得拍个胸部X片。在开始服药以后，定期查血常规。刚开始用药时得查的勤一些，使用维持剂量时，检查的间隔可以长一些。要定期检查血象、监测肝脏和骨髓改变．如果出现持续严重的肝功能异常时，可能得考虑作个肝脏活检了．如果有什么问题，要及时与医生商量。定期检查和去看医生非常重要，因为大多数副作用在变得很严重之前都可以被检查到。出现副作用说明你的治疗得改改或者暂时停止了。补充叶酸可能会减少一些与甲氨喋呤有关的副作用，可以跟医生商量商量。

七、育龄妇女能否使用甲氨喋呤：怀孕的妇女使用甲氨喋呤可能会导致新生儿缺陷。育龄妇女使用甲氨喋呤期间必须采取节育措施，不能怀孕。停药后至少等一个月经周期以后，才能怀孕。甲氨喋呤不会影响生育能力，但是停药至少30天以上再怀孕，才不会影响胎儿的发育。哺乳期间不要服用甲氨喋呤，因为它会通过乳汁进入婴儿体内。甲氨喋呤也会使男性精子数量减少，但是停药后就会恢复。研究人员目前正在试图解释新生儿缺陷是否与怀孕期间男性服用甲氨喋呤有关。与此同时，建议想要小孩的男性，最好挺药三个月以上再开始怀孕。

八、幼年型类风湿关节炎儿童患者能否服用甲氨喋呤 ：患有幼年型类风湿关节炎和儿童关节炎相关形式的小孩常常使用甲氨喋呤治疗。一般是口服给药，偶尔也用注射方式。甲氨喋呤在儿童和成年人引起的副作用基本相似，不过治疗幼年型类风湿关节炎使用剂量稍大时，会造成骨骼发育迟缓。儿童使用甲氨喋呤的剂量是按照体重和体表面积计算的。对患有关节炎的儿童的治疗，使他们能够上学，并在学校中参加各种活动。尽管美国食药管理局还没有批准将这种药用于治疗幼年型类风湿关节炎，但是它已经被广泛应用在此病的治疗中了。

九、怎样才能获得甲氨喋呤的最佳治疗效果：任何不正确的服药都有可能造成严重的副作用，为了获得甲氨喋呤的最佳治疗效果，请参考以下的建议:①了解甲氨喋呤，跟医生讨论这种药物的治疗。②按处方上的剂量服用。记住，那是每周一次的剂量，而不是每天一次。③定期复查。④没有医嘱不要自行服用其它任何药物。使用一种新药以前，请教医生，确认它可以和甲氨喋呤合用。不要把磺胺类药物与甲氨喋呤一起使用。⑤要记住使用甲氨喋呤时可能会缺乏叶酸。所以医生也许会开些叶酸片。用甲氨喋呤时补充叶酸可以减少副作用，比如，口腔溃疡，胃肠道不适，头痛和血象改变。⑥不要喝酒。⑦如果有以下情况，要告诉医生：★ 对任何药物过敏。 ★ 正在使用其它药物，包括维生素或其它非处方药。 ★ 有其它疾病，特别是肾脏、肝脏和肺部疾病。⑧没有医生许可不要自行使用免疫制剂(疫苗)—除了流感或肺炎疫苗。甲氨喋呤可能会降低机体对药物的耐受性，这使得在注射疫苗后可能会引起感染。⑨如果得了流感或其它感染，去找医生，请他决定在患病期间是否可以继续服用甲氨喋呤。。脱水会增加副作用出现的几率。像其它治疗成年型和幼年型类风湿关节炎的药物一样，甲氨喋呤也不能保证对每一个病人都有效。但是，许多医生认为，如果使用得当的话，甲氨喋呤副作用的危害远远低于疾病对身体健康造成的危害。跟医生谈谈哪种治疗最适合你。

依木兰(硫唑嘌呤)

　　商品名：依木兰　通用名：硫唑嘌呤（azathioprinum，AZP）药物类别：免疫抑制剂

　　剂型：25毫克片剂：圆形双凸面，橙色薄膜衣片，每片含25毫克硫唑嘌呤azathioprine1．
药代动力学 硫唑嘌呤口服后50％被吸收，1小时血浓度达高峰，半减期约3小时，主要经肾脏排泄，免疫抑制作用缓慢而持久。

　　作用机制：硫唑嘌呤系嘌呤类似物，抑制腺嘌呤和鸟嘌呤的合成，进而抑制DNA合成。硫唑嘌呤的抗风湿作用机制仍未阐明，可能与其免疫抑制作用有关，它能直接作用于B细胞并抑制其功能，同时耗竭T细胞，能减少狼疮病人的免疫复合物在肾脏沉积。在用硫唑嘌呤治疗的风湿病患者中可见淋巴细胞绝对数降低，而B细胞与T细胞比较恒定；此外，硫嘌呤在免疫反应的后期可阻止淋巴细胞释放巨噬细胞刺激因子而抑制局部组织的炎症反应，故硫唑嘌呤也具有抗炎活性。

　　适应症：依木兰为一种具有免疫抑制作用的抗代谢药，常与其它影响免疫反应的药物（通常为皮质脂酮）或治疗措施联合使用。仅在数周或数月治疗后，才显见疗效，其中包括减少激素用量的作用，可避免大剂量或长期使用皮质脂酮，以减少毒性。依木兰与皮质脂酮或/和其它免疫抑制剂联用，适用于器官移植病人的抗排斥反应治疗。例如肾移植、心脏移植及肝移植；亦减少肾移植受者对皮质脂酮的需求。依木兰的单独使用或更多见于与皮质酮或/和其它免疫抑制剂联用而取得临床效益。这包括降低皮质脂酮的剂量或停用，可用于以下病人：①严重的风湿性关节炎 。②全身性红斑狼疮。③皮肌炎/多肌炎。④自体免疫性慢性活动性肝炎。⑤寻常天疱疮。⑥结节性多动脉炎。⑦自体免疫性溶血性贫血 。⑧慢性难治的自发性血小板减少性紫癜。⑨器官移植病人的抗排斥反应治疗。

　　不良反应：最常见的副作用包括血液系统反应，如贫血，白细胞减少、血小板减少等以及恶心、呕吐等胃肠道症状。偶见中毒性肝炎、胰腺炎。以及对生殖系统的抑制。另外，长期应用硫唑嘌呤亦有患者发生肿瘤机会增加的报告，但总的看在西方国家不似环磷酰胺之为人们所关切。 规格与价格：50mg*100s/瓶 118元/瓶。