安必丁（Artodar Diacerein, 双醋瑞因）是一种新的白介素（IL）-1抑制剂。安必丁的作用机制包括：（1）抑制IL-1的活性；（2）抑制滑膜组织中IL-1的合成；（3）抑制软骨细胞中IL-1受体的表达；（4）阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成；（5）促进胶原及氨基多糖的合成；（6）抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。

　　目前，本药主要用于治疗骨关节炎，很可能对类风湿关节炎亦有治疗作用，但尚在试验阶段。安必丁对骨关节炎有效率在72-83.3%，不良反应较少。最近，一项对研究证明，安必丁对缓解关节的肿胀、疼痛及改善晨僵和关节功能等均明显优于安慰剂。有研究发现，安必丁可促进骨关节炎者软骨形成的作用。在常规剂量时的不良反应主要是腹泻，而其它不良反应如头痛、恶心及疲乏等的发生率与安慰剂组相比无明显差异。迄今未见安必丁引起严重不良反应的报道。

　　安必丁缓解关节症状的作用发生缓慢而持久。一般在用药4周后起效，在停药2-3月内仍有治疗作用。因此，许多研究认为安必丁具有药物贮存效应（Carryover）的特点。该制剂不影响磷脂酶A、环氧合酶及脂氧酶的作用。因此，非甾类抗炎药常见的副作用在安必丁较少发生。有研究认为由于该药有保护胃粘膜的作用，所以，可与非甾体抗炎药联合应用。

安必丁

产品名称　商品名：安必丁“ANPATINA”通用名：双醋瑞因胶囊 英文名：Diacerein Capsules

分子式　C19H12O8 分子量　368.3　产品成分　本品主要成份为双醋瑞因，其化学名为4，5－二乙酰－9，10－二氧－9，10－二氧－2－蒽羧酸。

　　产品性状本品为硬胶囊，内容物为黄色颗粒 包装与规格 50mg　（1）10粒/板，1板/盒，铝塑板包装（2）10粒/板，3板/盒，铝塑板包装

药理作用：☆本品为骨关节炎IL－1的首要抑制剂。☆经细胞实验及动物实验证实：（1）本品可诱导软骨生成、具有止
痛、抗炎及退热作用；（2）不抑制前列腺素和成；（3）对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。

毒理作用：☆小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190和410倍，狗的最大耐受量超过人用剂量的600倍（按体表面积给药量计算）。亚急性、慢性和胎儿毒性实验，生育力实验，围产期和产后毒性实验，致癌和致畸实验均表明安必丁具有良好的安全性。

　　药代动力学在动物和人体内，口服的安必丁在进入体循环前经脱乙酰基作用成活性代谢产物大黄酸。健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时，血浆蛋白结合率大于99％，血浆半衰期约为4.2小时，本品表观生物利用度为35％-56％。代谢产物大黄酸主要经肾脏排泄，小部分也经胆汁排泄。

　　适应症☆用于治疗退行性关节疾病（骨关节炎及相关疾病）；☆国内研究显示，本品可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服用2-4周后开始显效，4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药，疗效至少可持续1个月（后续效应）。

　　用法用量☆长期治疗（不短于3个月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。☆由于服用安必丁的首2周可能引起轻度腹泻，因此建议在治疗的首4周每日1粒，晚餐后服用。患者对药物适应后，剂量便应增加至每日2次，餐后口服。医生应根据疗效来决定治疗时间，但疗程不应短于3个月。临床实验中，患者曾连续服用本品2年而无任何安全问题。若治疗中需要合用其它药物进行长期治疗，应每6个月进行一次包括肝脏生化酶在内的全面血液及尿液化验。☆由于本品起效慢（于治疗后2-4周显效）以及良好的胃肠道耐受性，建议在给药的首2-4周可与其它止痛药或非甾体类抗炎药联合应用。

　　不良反应 轻度腹泻是应用安必丁治疗最常见的副作用（发生率约7％），一般会在治疗后的最初几天内出现，多数情况下会随着继续治疗而自动消失。上腹疼痛的发生率为3-5％，恶心或呕吐则少于1％。服用安必丁偶尔会导致尿液颜色变黄，这是本品的特性，无任何临床意义。

　　禁忌　本品不能用于已知对双醋瑞因过敏或有蒽醌衍生物过敏史的患者。对曾出现过肠道不适（尤其是过敏性结肠）的患者，必须考虑使用安必丁的益处及相对风险。

　　注意事项　肾功能不全会影响双醋瑞因的药代动力学，因此建议在这种情况下（肌肝清除率<30ml/min）减少剂量。饭后服用双醋瑞因可以提高它的吸收率（大约24％）；另一方面，严重的营养不良会降低双醋瑞因的生物利用度。副反应（例如加速肠道转运）的发生率直接与未吸收的双醋瑞因的量有关，在禁食或摄入食物很少时，服用本品会增加副反应的发生率。泻药不应和安必丁共同服用。

孕妇及哺乳期妇女用药　虽然动物实验并未显示本品对生殖或胎儿有任何毒性，但安必丁不应在怀孕期间服用。同时，哺乳期妇女不应服用安必丁，因曾有少量双醋瑞因衍生物进入母乳的报告。

　　儿童用药　安必丁不可用于15岁以下儿童，因为此年龄组未进行任何临床实验。

　　老年患者用药　超过70岁，并且伴有严重肾功能不全（肌肝清除率10-30ml/min）的老年患者，须剂量减半或遵医嘱。

　　药物相互作用　在服用改善肠道转运和（或）肠道内容物性质的药物时，禁服本药。为提高双醋瑞因的生物利用度应避免同时服用含有氢氧化铝和（或）氢氧化镁的药物。服用双醋瑞因后会增加使用抗生素和（或）化学疗法的病人患小肠结肠炎的可能性，因为抗生素和化学疗法会影响肠道的菌群。

　　药物过量　意外或自发过量服用安必丁会导致腹泻。无特殊解决方法。若腹泻持续，需请医生处理。紧急处理时需反复检测体内的水和电解质平衡。

　贮藏　密封，15-25℃保存，请置于儿童不能触及之处。有效期三年进口药品注册证号H20050031

生产企业TRB Pharma S.A.生产企业地址 Plaza 939，(1427)Buenos Aires，阿根廷（瑞士赞贝臣集团全资附属机构）